Desarrollo de una formulación tipo microemulsión conteniendo el extracto etanólico de semillas de Ambrosia Peruviana ALL con fines a obtener un producto de uso tópico con efecto antiinflamatorio

Abstract

La inflamación es un mecanismo de defensa del huésped contra estímulos nocivos, en el que se induce la proliferación de diversos mediadores químicos y varios tipos de células. Cuando se produce de forma exacerbada desempeña un papel clave en el desarrollo y progresión de enfermedades crónicas. Estas enfermedades representan las causas del 71% de muertes producidas a nivel mundial. Actualmente en el mercado farmacéutico se cuentan con distintas alternativas para el tratamiento de la inflamación, pero, la mayoría de estas presentan una alta posibilidad de producir efectos adversos, lo que se traduciría en un mayor costo de la terapia. Es así como se ha vuelto prioridad la búsqueda de sustancias más seguras, como los productos fitoterapeuticos, dentro de los cuales están las microemulsiones(MEs), capaces de incorporar matrices complejas, como los extractos provenientes de plantas medicinales. El extracto etanólico de la semilla de Ambrosia peruviana (Altamisa) ha demostrado en investigaciones previas su capacidad inhibitoria frente a mediadores inflamatorios como Óxido Nítrico (NO), TNF-α, IL-1β, IL-6. Por tal razón, en la presente investigación se realizó un estudio de formulación, en el que se desarrolló y optimizó una formulación tipo Microemulsión de uso tópico contiendo el extracto etanólico anteriormente mencionado, destinado a la terapia de la inflamación, con el fin de atenuar las debilidades de los tratamientos existentes. El primer paso se centró en la preselección de los excipientes a ser empleados en la composición de la microemulsión, por una parte, se seleccionó la fase oleosa por medio de la prueba de polifenoles totales y el surfactante y cosurfactante por su capacidad para solubilizar mayor cantidad de aceite. Luego se empleó el método de titulación de fase para diseñar diagramas de fase pseudoternario y conocer la mejor relación entre surfactante y cosurfactante, estos diagramas estuvieron constituidos por el aceite seleccionado, la mezcla de surfactante/ Cosurfactante y agua. Posteriormente se utilizó un diseño estadístico experimental del tipo mezcla Doptimo con el fin de determinar el efecto de la proporción de cada ingrediente de la formulación en el tamaño de gota, la esparcibilidad y la estabilidad física. Finalmente, una vez seleccionada la composición optima de la formulación, se caracterizó farmacotecnicamente. Los resultados demostraron que el extracto de las semillas de A. peruviana tuvo una solubilidad mayor en el aceite de coco, en comparación con los otros aceites evaluados, por tal razón se eligió este, como fase oleosa. Además, se seleccionaron el polisorbato 80 y la glicerina como surfactante y cosurfactante respectivamente. El diagrama de fases obtenido con la proporción 3:1 de surfactante/ cosurfactante mostró la mayor región de ME. El incremento de la composición de aceite en la microemulsión mostró a través de los gráficos de contorno y 3D obtenidos del diseño estadístico, que disminuía el tamaño de gota, aumentaba la extensibilidad y mantenía la estabilidad de la microemulsión. La composición final en la que se incorporó el extracto etanólico de las semillas de Ambrosia peruviana, contenía 20% de aceite, 67% de S/CoS y 13% de agua. La caracterización incluyo pruebas de estabilidad, viscosidad, índice de refracción y conductividad, todas mostraron un comportamiento ideal de una formulación de ME. Por lo tanto, es posible afirmar que las metodologías utilizadas en este trabajo para desarrollar una formulación tipo microemulsión y además incorporar un extracto vegetal pueden servir de guías para trabajos futuros relacionados.